大建中湯の薬物動態を、大建中湯 2.5g、5g、10g単回経口投与後の健常ボランティアで調査した。大建中湯の6種類の成分（hydroxy-α-sanshool（HAS）、hydroxy-β-sanshool（HBS）、[6]-shogaol（6S）、[10]-shogaol（10S）、ginsenoside Rb(1)（GRB1）、ginsenoside Rg(1)（GRG1））はLC-MS/MSで測定した。山椒から抽出されたHASは、調査した6種類の物質のうちで、最も高い血漿濃度を示した。HAS、HBS、6S、10Sの血漿濃度は、投与30分以内に最大濃度に達し（大建中湯の5g投与後それぞれ約400、80、0.14、0.6ng/ml）、平均半減期は約2時間だった。それゆえに、これらの化合物は急速に吸収され、排泄されたことになる。GRG1の血漿濃度は投与後4時間で最大濃度に達し（大建中湯の5g投与後 2ng/ml）、半減期は約40時間だった。GRG1の血漿濃度は極めて低値であった（0.023ng/ml以下）。HAS、HBS、6S、10Sの薬物動態は、大建中湯の2.5g-10g/日の範囲以内の線形であった。一方、GRB1とGRG1の動態は用量に比例せず、頭打ちが観察された。
Impact Factor: 3.64 PMID: 21724872
